[单选题]氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有( ).A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可

[单选题]下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦

[单选题]药物结构修饰的目的不包括( ).A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药

[单选题]下列哪条与前体药物设计的目的不符?( )A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性

[单选题]广义来讲,任何带有( )的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体.A.正离子B.自由基C.孤对电子

[单选题]组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?( )A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合

[单选题]LNA又称锁核酸,它是锁定核酸的哪部分构象?( )A.碱基B.糖环C.磷酸二酯键D.碱基与糖环E.整个核酸链

[单选题]当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为( ).A.类肽B.拟肽C.肽模拟物D.假肽E.非肽

[单选题]构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素?( )A.羟基B.芳香环C.氮原子D.超氧化自由基E.羧基

[单选题]母体药物中可用于前药设计的功能基不包括( ).A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基

[单选题]药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于( ).A.可逆结合B.不可逆结合

[多选题]下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:( )A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素

[多选题]亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应

[多选题]下列哪些药物是前体药物:( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯

[多选题]下列属于抗感染药物作用靶点有:( )A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II

[多选题]变构调节的特点是:( )A.酶分子多有调节亚基和催化亚基B.变构调节都产生负效应,即降低反应速度C.变构调节都产生正调节,即加快反应速度D.变构体与酶分子上的非催化部位结合E.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构

[多选题]下列不正确的说法是:( )A.靶向药物是软药的一种特殊形式B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段C.孪药实际上就是软药D.孪药分子常常可产生明显的协同作用E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

[多选题]Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?( )A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应

[多选题]下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷

[单选题]约85%的药物,其logS值为:( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-1~5之间E.-1~-5之间

[单选题]下列说法错误的是:( )A.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团.B.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团.C.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同.D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似.E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体.

[单选题]哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?( )A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米

[单选题]以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5’-端羟基D.5’-端磷酸E.3’-端磷酸

[单选题]用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:( )A.立体位阻增大B.生物电子等排替换C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞D.增加反应活性E.供电子效应

[单选题]分子膜的基本结构理论是( )A.液晶体的脂质双层B.流动镶嵌学说C.微管镶嵌学说D.分子镶嵌学说

[单选题]下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?( )A.剑桥晶体数据库B.NCIC.AldrichD.ACD

[单选题]不属于经典生物电子等排体类型的是:( )A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团

[单选题]世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.杜邦D.拜尔E.德温特

[单选题]两个相同或不同的药物经( )连接,拼合成新的分子,成为孪药(twin drugs).A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键

[单选题]母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:( )A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基

[单选题]被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?( )A.2%B.10%C.1%D.5%E.20%

[单选题]哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺

[单选题]下列药物中属于前药的是:( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米

[单选题]比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR

[单选题]哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?( )A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素

[单选题]非甾类抗炎药的作用机制是:( )A.二氢叶酸还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.前列腺素环氧化酶抑制剂D.HMG-CoA还原酶抑制剂E.ACE抑制剂

[单选题]哪种药物是钙拮抗剂?( )A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米

[单选题]药物与受体相互作用的主要化学本质是( )A.分子间的非共价键结合分子间的离子键结合B.分子间的静电结合C.分子间的共价键结合

[单选题]下列药物属于前药的是:( )A.lovastatinB.losartanC.lisinoprilD.epinephrineE.enalapril

[单选题]下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:( )A.非共价结合的酶抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.共价结合的酶抑制剂E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂

[单选题]定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:( )A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程

[多选题]组合生物催化使用的生物催化剂有:( )A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂

[多选题]下列属于钙拮抗剂的药物有:( )A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明

[多选题]下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有:( )A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司

[多选题]天然产物化合物库包括:( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类

[多选题]下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:( )A.雷洛昔芬B.己烯雌酚C.大豆黄素D.依普黄酮E.他莫昔芬

[多选题]下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.过氧化物酶体增殖因子活化受体B.趋化因子受体C.血管紧张素受体D.维甲酸受体

[多选题]软类似物设计的基本原则是:( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性

[多选题]软药的设计方法有:( )A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计

[多选题]理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体

[多选题]羧酸类原药修饰成前药时可制成:( )A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚

[多选题]用混分法合成化合物库后,筛选方法有:( )A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC

[多选题]下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?( )A.避免出现回文序列B.有义链3’-端为A或UC.有义链3位为A,10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%~52%

[多选题]Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:( )A.碳原子总数小于3B.相对分子量小于100或大于1000C.分子中无氮原子、氧原子或硫原子D.分子中存在过渡金属元素E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

[多选题]下列不正确的说法是:( )A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

[多选题]“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是:( )A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体B.获得其他药物靶标的新型配体C.避开别人的专利保护范围D.先导化合物的随机性E.发现新的药物靶标

[多选题]通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性

[多选题]下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有:( )A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.酰胺反转E.硫代酰胺

[多选题]下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体

[多选题]变构调节的特点是:( )A.变构体与酶分子上的非催化部位结合B.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构C.酶分子多有调节亚基和催化亚基D.变构调节都产生正调节,即加快反应速度E.变构调节都产生负效应,即降低反应速度

[多选题]下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:( )A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺

[多选题]临床上钙拮抗剂主要用于治疗:( )A.高血压B.心绞痛C.心律失常

[多选题]化学基因组学主要的技术平台有:( )A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳

[多选题]固相有机反应包括:( )A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应

[单选题]下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:( )A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.乙内酰胺E.二硫化碳

[单选题]根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:( )A.鸟嘌呤B.胞嘧啶C.胸腺嘧啶

[单选题]药物与受体相互作用的主要化学本质是:( )A.分子间的共价键结合B.分子间的非共价键结合C.分子间的静电结合D.分子间的离子键结合

[单选题]核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?( )A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸

[单选题]根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为:( )A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10

[单选题]下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:( )A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.乙内酰胺E.硫代酰胺

[单选题]下列药物属于前药的是:( )A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine

[单选题]PPAR(alpha)的天然配基为:( )A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇

[单选题]降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?( )A.PDE inhibitorB.ACE inhibitorC.HMG-CoA reductase inhibitorD.Calcium antagonistE.NO synthase

[单选题]在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括:( )A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应

[单选题]下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?( )A.gemcitabineB.AMTC.tomudexD.EDXE.lometrexate

[单选题]药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为:( )A.前药设计B.生物电子等排设计C.软药设计D.靶向设计E.孪药设计

[单选题]下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?( )A.二氧化氮B.谷氨酸C.天冬氨酸D.甘氨酸E.丙氨酸

[单选题]应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成( ),分别测出它们的生物活性.A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物

[单选题]分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?( )A.美国FDAB.WHOC.中国SFDAD.美国NIHE.欧洲专利局

[单选题]哪种信号分子的受体属于核受体?( )A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素

[单选题]世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔

[单选题]不属于经典生物电子等排体类型的是:( )A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转

[单选题]用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:( )A.生物电子等排替换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性

[单选题]比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR

[单选题]下列哪条与前体药物设计的目的不符:( )A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性

[单选题]下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:( )A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.非共价结合的酶抑制剂E.共价结合的酶抑制剂

[单选题]下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成

[单选题]酸类原药修饰成前药时可制成:( )A.醚B.酯C.偶氮D.亚胺E.磷酸酯

[多选题]下列哪些说法是正确的?( )A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性

[多选题]作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征?( )A.对靶酶的抑制作用活性高B.对靶酶的特异性强C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D.有良好的药代动力学性质E.代谢产物毒性低

[多选题]用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:( )A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱

[多选题]下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基

[多选题]ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:( )A.作用于离子通道B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID.作用于自主神经系统E.减少缓激肽降解

[多选题]底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:( )A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键

[多选题]下列哪些是化学信号分子?( )A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类

[多选题]限制性氨基酸取代物有:( )A.D-氨基酸B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸

[多选题]被动转运(passive transport)又称:( )A.下山转运B.顺梯度转运C.上山转运D.逆梯度转运

[多选题]下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?( )A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量

[多选题]电子等排原理的含义包括:( )A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

[多选题]下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦

[多选题]下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体

[多选题]下列药物中,哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin

[多选题]下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:( )A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬

[单选题]NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?( )A.与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂B.结构上各不相同C.不易产生耐药性D.对HIV-1显示较高的特异性

[单选题]属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:A、降钙素B、胰高血糖素C、胰岛素D、血管紧张素E、促肾上腺皮质激素

[单选题]匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:A、降低氨苄西林的胃肠道刺激性B、消除氨苄西林的不适气味C、增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收D、增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收E、提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间

[单选题]酸类原药修饰成前药时可制成:A、醚B、酯C、偶氮D、亚胺E、磷酸酯

[单选题]人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合.与羧肽酶A结构相同的是:A、Zn(2+)结合区域B、Cl(-)结合区域C、质子化的精氨酸D、alpha-螺旋E、疏水空腔

[单选题]单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标?A、抗抑郁药物B、抗癫痫药物C、抗肿瘤药物D、抗高血压药物E、降血糖药物

[单选题]原药分子与载体的键合一般是( ),原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解.A、离子键B、共价键C、分子间作用力D、氢键E、水合

[单选题]cAMP介导内源性调结物质有:A、EGFB、乙酰胆碱C、胰岛素D、肾上腺素

[单选题]LNA又称锁核酸,它是锁定核酸的哪部分构象?A、碱基B、糖环C、磷酸二酯键D、碱基与糖环E、整个核酸链

[单选题]构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素:A、羟基B、芳香环C、氮原子D、超氧化自由基E、羧基

[单选题]下列结构中的电子等排体取代是属于:A、一价原子和基团B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、四取代的原子E、环系等价体

[单选题]在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括:A、烷基化B、形成希夫碱C、金属络合D、氢键缔合E、酰化反应

[单选题]20世纪中叶至今属于:A、天然药物原始发现时期B、天然活性物质发现时期C、化学合成药物发现时期D、药物设计时期

[单选题]药效学研究的目的不包括:A、确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B、确定新药的作用强度C、阐明新药的作用部位和机制D、发现预期用于临床以外的广泛药理作用E、判断其商业价值

[单选题]下列哪条与前体药物设计的目的不符:A、延长药物的作用时间B、提高药物的活性C、提高药物的脂溶性D、降低药物的毒副作用E、提高药物的组织选择性

[单选题]下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?A、阿巴卡韦B、拉米夫定C、西多福韦D、去羟肌苷E、阿昔洛韦

[单选题]下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A、硫代丙烷B、氟代乙烯C、卤代苯D、乙内酰胺E、二硫化碳

[单选题]快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:A、反竞争抑制剂B、竞争性抑制剂C、非竞争性抑制剂D、多靶点抑制剂E、多底物类似物抑制剂

[单选题]药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:A、11%B、39%C、5%D、30%E、10%

[单选题]不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:A、DNA拓扑异构酶B、微管蛋白C、胸腺嘧啶合成酶D、乙酰胆碱酯酶E、内皮细胞生长因子

[单选题]下列药物中属于前药的是:A、阿糖腺苷B、氢化可的松C、甲硝唑酯D、氨苄西林E、维拉帕米

[单选题]当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为:A、类肽B、拟肽C、肽模拟物D、假肽E、非肽

[单选题]氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:A、侧链氨基酯化B、芳环引入疏水性基团C、2-位羧基酯化D、芳环引入亲脂性基团E、上述方法均可

[单选题]药物作用的靶标可以是A、酶、受体、核酸和离子通道B、细胞膜和线粒体C、溶酶体和核酸D、染色体和染色质

[单选题]PPAR(alpha)的天然配基为:A、噻唑烷二酮B、全反式维甲酸C、8-花生四烯酸D、十六烷基壬二酸基卵磷脂E、雌二醇

[多选题]软药的设计方法有:A、以无活性代谢物为先导物B、活化软药的设计C、使刚性分子变为柔性分子D、通过改变构象设计软药E、软类似物的设计

[多选题]下列抗病毒药物中,哪些属于前药?A、阿德福韦酯B、缬昔洛韦C、缬更昔洛韦D、泛昔洛韦E、阿昔洛韦

[多选题]以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度?A、快速可逆结合B、缓慢结合C、不可逆结合D、紧密结合E、缓慢-紧密结合

[多选题]关于活性位点分析的说法正确的是:A、活性位点分析是进行全新药物设计的基础B、一般应用简单的分子或碎片做探针C、GOLD是常用的活性位点分析方法D、属于基于配体结构的药物设计方法

[多选题]亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?A、还加成反应B、氧化反应C、中和反应D、缩合反应E、亲和加成反应

[多选题]可以与受体形成氢键的基团有A、卤素B、氨基C、硫醚D、酰胺E、酰基

[多选题]分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?A、刚性对接B、片段对接法C、柔性对接D、整体分子对接法

[多选题]下列哪些说法是正确的?A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换C、"Me Too药物"具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E、在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性.

[多选题]羧酸类原药修饰成前药时可制成:A、酰胺B、缩酮C、亚胺D、酯E、醚

[多选题]组合生物催化使用的生物催化剂有:A、区域选择性催化剂B、高特异性催化剂C、低特异性催化剂D、立体特异性催化剂E、多功能催化剂

[多选题]下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?A、DegB、TicC、AibD、AzeE、Dpg

[多选题]信号分子主要由哪些系统产生和释放?A、心脑血管系统B、神经系统C、免疫系统D、消化系统E、内分泌系统

[多选题]前药的特征有:A、在体内可释放出原药B、前药本身没有生物活性C、具有特定的生物活性D、是药物的非活性形式E、母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

[多选题]下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有:A、亚甲基醚B、氟代乙烯C、亚甲基亚砜D、酰胺反转E、硫代酰胺

[多选题]下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?A、MTXB、AMTC、AZTD、EDXE、DDI

[多选题]限制性氨基酸取代物有:A、D-氨基酸B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、alpha-氨基环烷羧酸E、碱性氨基酸

[多选题]中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?A、化学结构B、分离方法C、理化性质D、生物和药理活性E、文献来源

[多选题]非经典电子等排体包括:A、环与非环结构B、可交换的基团C、基团反转D、一价原子和基团E、环系等价体

[多选题]可作为化合物库合成的载体或介质有:A、固相载体B、真空C、高压釜D、溶液E、干冰

[多选题]下列属于钙拮抗剂的药物有:A、硫氮卓酮B、尼莫地平C、伐地那非D、普尼拉明

[多选题]影响药物生物活性的立体因素包括A、立体异构B、旋光异构C、顺反异构D、构象异构E、互变异构

[多选题]下列受体哪些属于细胞核受体?A、维甲酸受体B、过氧化物酶体增殖因子活化受体C、血管紧张素受体D、趋化因子受体

[多选题]信号分子主要由哪些系统产生和释放?A、心脑血管系统B、神经系统C、免疫系统D、消化系统E、内分泌系统

[多选题]固相上进行的组合合成反应需要的条件有:A、载体B、连接载体C、反应底物的连接基团D、相应的从载体上解离产物的方法E、树脂

[多选题]天然产物化合物库包括:A、糖类B、甾体类C、萜类D、维生素类E、前列腺素类

[多选题]用混分法合成化合物库后,筛选方法有:A、逆推解析法B、高通量筛选C、质谱技术D、荧光染色法E、HPLC

[多选题]Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?A、立体效应B、共轭效应C、电性效应D、疏水效应E、诱导效应

[多选题]下列哪些是化学信号分子?A、神经递质类B、氨基酸类C、内分泌激素类D、局部化学介导因子E、维生素类

[多选题]Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:A、分子中存在过渡金属元素B、相对分子量小于100或大于1000C、碳原子总数小于3D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

[多选题]具有环状结构的生物活性肽有:A、脑啡肽B、催产素C、加压素D、心房肽E、内皮素

[多选题]下列哪些药物是前体药物:A、氯霉素棕榈酸酯B、睾丸素-17-丙酸酯C、氟奋乃静庚酸酯D、盐酸甲氯芬酯E、环磷酰胺

[多选题]电子等排原理的含义包括:A、外电子数相同的原子、基团或部分结构B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D、电子等排置换后可降低药物的毒性E、电子等排体置换后可降低药物的毒性

[多选题]共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键.这些活性基团包括:A、亲核基团B、亲电基团C、识别基团D、有机辅助因子E、金属辅助因子

[多选题]下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?A、齐多夫定B、司他夫定C、拉米夫定D、阿巴卡韦E、去羟肌苷

[多选题]下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:A、雷洛昔芬B、大豆黄素C、己烯雌酚D、依普黄酮E、他莫昔芬

[多选题]二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为:A、具有吡啶母体结构B、2位和6-位具有较小分子的烷基取代C、4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D、3位和5位为羧酸酯基

[多选题]ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:A、作用于离子通道B、抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C、阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID、作用于自主神经系统E、减少缓激肽降解

[多选题]固相有机反应包括:A、酰化反应B、成环反应C、多组分缩合D、分解反应E、中和反应

[多选题]化学基因组学主要的技术平台有:A、核磁共振B、质谱C、红外光谱D、差热分析E、毛细管电泳

[多选题]下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?A、二面角扭转能B、化合物电子能谱C、键伸缩能D、范德华力作用E、前线轨道能量

[多选题]成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:A、具羟基的药物B、具氨基的药物C、具羧基的药物D、具烯醇基的药物E、具酰亚胺基的药物

[多选题]作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:A、多柔比星B、喜树碱C、秋水仙碱D、依托泊苷E、长春碱

[多选题]G-蛋白偶联受体的主要配体有:A、肾上腺素B、多巴胺C、趋化因子D、维生素E、胰岛素

[多选题]生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:A、数据B、知识C、活性D、设计E、构效关系

[单选题]下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?A、泛昔洛韦B、喷昔洛韦C、更昔洛韦D、阿昔洛韦E、西多福韦

[单选题]125D是哪类核受体的拮抗剂?A、PRB、ARC、RXRD、PPAR(gamma)E、VDR

[单选题]通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构?A、天然组合化学库B、合成组合化学库C、定向库D、初始库E、虚拟组合化学库

[多选题]用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:A、对合成过程中的化学和物理条件温度B、有可使目标化合物连接的反应活性位点C、对所用的溶剂有足够的溶胀性D、用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱

[多选题]被动转运(passive transport)又称:A、下山转运B、顺梯度转运C、上山转运D、逆梯度转运

[多选题]化合物库按化合物类型的不同可分为:A、有机小分子化合物库B、核酸库C、多肽库D、糖E、盐

[多选题]按前药原理常用的结构修饰方法有:A、酰胺化B、成盐C、环合D、酯化E、电子等排

[多选题]通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?A、酶稳定性B、化学稳定性C、降低合成成本D、透膜能力E、靶向性

[多选题]临床上钙拮抗剂主要用于治疗:A、高血压B、心绞痛C、心律失常

[多选题]底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:A、静电作用B、范德华力C、疏水作用D、氢键E、阳离子-pi键

[多选题]下列属于抗感染药物作用靶点有:A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B、粘肽转肽酶C、甾体5alpha-还原酶D、腺苷脱氨基酶E、拓扑异构酶II

[多选题]下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点?A、前体RNA的内含子与外显子结合区B、mRNA的5'-末端核糖体结合位点C、mRNA的5'-末端编码区D、mRNA的polyA形成位点E、与DNA双链结合

[多选题]对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、增加与受体作用的亲和力和选择性D、减少毒副作用E、增加水溶性

[单选题]药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:A、可逆结合B、不可逆结合

[单选题]不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:A. DNA拓扑异构酶B. 微管蛋白C. 胸腺嘧啶合成酶D. 乙酰胆碱酯酶E. 内皮细胞生长因子

[单选题]在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?A. 氨基酸构型的转变B. 氨基酸排列顺序的转变C. 酸碱性的转变D. 分子量的增大或减小E. 肽链长度的改变

[单选题]下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?A. 阿巴卡韦B. 拉米夫定C. 去羟肌苷D. 利巴韦林E. 阿昔洛韦

[单选题]125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR

[单选题]哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?A、arofyllineB、cGMPC、茶碱D、西地那非E、维拉帕米

[单选题]非甾类抗炎药的作用机制是:A、二氢叶酸还原酶抑制剂B、磷酸二酯酶抑制剂C、前列腺素环氧化酶抑制剂D、HMG-CoA还原酶抑制剂E、ACE抑制剂

[单选题]当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为:A、类肽B、拟肽C、肽模拟物D、假肽E、非肽

[单选题]下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 乙内酰胺E. 硫代酰胺

[单选题]疏水基团一般由( )原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等.A. 极性B. 非极性C. 中性

[单选题]下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?( )A二氢吲哚-羧酸B2-哌啶羧酸C二苯基甲酸D二丙基甘氨酸EAlphA-氨基异丁酸

[单选题]根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?A、3类B、4类C、4类D、6类E、2类

[单选题]哪种信号分子的受体属于核受体?A. EGFB. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 肾上腺素E. 甾体激素

[单选题]亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成betA－内酰胺的重要反应?( )A乙烯B乙醇C乙醛D乙炔E烯酮

[单选题]哪种药物是钙拮抗剂?A. 维拉帕米B. 茶碱C. 西地那非